国科大张夏衡团队最新 Nature 成果,实现突破教科书的芳香胺直接取代反应,对工业领域有哪些意义?
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TL;DR
国科大杭高院张夏衡团队在《Nature》发表研究,利用N-硝基胺实现芳香胺直接脱氨官能团化,颠覆传统工艺,避免爆炸风险和重金属污染,已应用于抗癌药开发。
10月28日,国科大杭高院“85后”教授张夏衡团队在《Nature》发表的“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines(N-硝基胺介导直接脱氨官能团化)研究,为1884年沿用至今的芳香胺合成工艺带来颠覆性突破。 这项被辉瑞高管称为“true tour de force”的技术,通过廉价试剂将稳定的芳香胺C-N键直接转化为药物所需的C-X或C-C键,彻底规避了传统工艺的爆炸风险与重金属污染,已完成公斤级验证并启动抗癌药合作。 传统方法处理芳香胺(药物、农药的基础“积木”)时,需通过易爆的重氮盐中间体,且产生大量铜废料。而张夏衡团队偶然发现的N-硝基胺路径,1893年虽已被报道却遭忽视,如今能在温和条件下原位断裂C-N键,减少90%以上重金属废料。 企业初步测算显示,新工艺可显著降低抗癌药中间体成本,同时具备材料制造等多领域拓展潜力 从实验室副产物到《Nature》论文仅用三年,这支年轻团队证明:科学突破不仅需要“站在巨人肩膀”,更要在平凡副产物中看见颠覆可能。当化工生产告别“炸药拆墙”式传统,我们离“既要药效好,又要价格低”的药物时代还有多远?